Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы. Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика Всасывание Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Распределение и метаболизм Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%). У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.
Внутрь. Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней. Максимальная суточная доза - 36 мг. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут. Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения. У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Будь Здоров! | Кабанская ул, 20, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 235 ₽ |
Здравсити | Шумяцкого ул, 3А, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 235 ₽ |
АптекаПлюс | Терешковой ул, 7А, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 237 ₽ |
Будникова Э. Н. POLZAru | Комсомольская ул, 3А, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 239 ₽ |
Будникова Э.Н. POLZAru | Окинская ул, 2, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 09:00-19:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб-Вс | 239 ₽ |
Витафарм POLZAru | Лебедева ул, 9А, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 08:30-21:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 239 ₽ |
ИП Будникова Э. Н. POLZAru | Ленина ул, 23, Тарбагатай с, Бурятия Респ | 08:00-17:00 Пн-Пт | 239 ₽ |
ИП Таникова В.Д. POLZAru | Школьная ул, 14, Каменск пгт, Кабанский р-н, Бурятия Респ | 08:00-18:00 Пн-Пт | 239 ₽ |
Кассандра POLZAru | Парковая ул, 4 литера А, Северобайкальск, Бурятия Респ | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб, 09:00-17:00 Вс | 239 ₽ |
Пульс+ POLZAru | Придорожная ул, 2А, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 239 ₽ |
Юко POLZAru | Комарова ул, 8, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 09:00-20:00 Пн-Сб, 09:00-19:00 Вс | 239 ₽ |
Еаптека ЕАПТЕКА Улан-Удэ | Строителей пр, 18, Улан-Удэ, Бурятия Респ | 10:00-16:00 Пн, 09:00-19:00 Чт-Пт, 09:00-16:00 Сб | 240 ₽ |