ВАП 20, 20 мкг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мл, 10 шт.

1 ампула содержит:

Активное вещество:

Алпростадил* 20 мкг

Вспомогательные вещества:

Этанол&

*Алпростадил = ПГЕ₁ (простагландин E₁)

Прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом этанола.

Аналог естественного ПГЕ₁ (простагландина Е₁), обладает сосудорасширяющим (на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, шашечных артерий), антиагрегантным и ангиопротекторным действием. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, способствует открытию коллатеральных сосудов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту минутного объема крови.

Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов и уменьшая адгезию/агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом.

Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Алпростадил — синтетический аналог естественного простогландина Е₁ с коротким периодом полувыведения Т_1/2 (около 10 с). При внутривенном введении метаболизируется в легких (при однократном пассаже до 60–90%). В результате ферментативного окисления образуются биологически активные метаболиты: 15-кето-PgE_l, 15-кето-13,14-дигидро-РgЕ₁ и 13,14‑дигидро‑ПГЕ₁ (ПГЕ₀). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит ПГЕ₀ обладает сравнимым с ПГЕ₁ действием. ПГЕ₀ действует длительнее, его Т_1/2 составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным стабильным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками — до 88% и кишечником — 12%.

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Вводят внутривенно. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. 1–2 ампулы (20 мкг или 40 мкг) растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до объема 100–250 мл. Раствор, готовый к применению, годен в течение 24 часов при условии хранения в холодильнике (2–8 °С) в защищенном от света месте. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 24 ч назад.

50–250 мл готового раствора для инфузий, концентрация алпростадила — 40 мкг, вводят внутривенно в течение 2 часов (333 нг/мин), скорость инфузии 0,4–2 мл/мин. ВАП 20^® вводят раз в сутки, при тяжелых клинических симптомах заболевания возможно вводить ВАП 20^® 2 раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем — 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7–14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недель. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение начинают с 20 мкг. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг. Для больных с почечной недостаточностью и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 недели.

Применение при беременности противопоказано, следует отменить грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим составляющим препарата.

Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца, перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт.

Отек легких, инфильтративные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких.

Дисфункция печени (повышенная активность аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы или гамма-глутамилтрансферазы) и тяжелые заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка, 12-перстной кишки, обширная травма).

Сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.

Беременность и период лактации.

Общие противопоказания для инфузионной терапии, такие как сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, отек легких или мозга, функциональные нарушения почек (олигурия), и гипергидратация.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применение ВАП 20^® при артериальной гипотензии, сердечно‑сосудистой недостаточности, у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом, особенно при диабетической ангиопатии.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, чрезмерная утомляемость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, диспепсические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей (при длительном непрерывном введении от 4 недель).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места внутривенного введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение активности трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боли в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Передозировка препарата может проявляться снижением артериального давления (АД) и учащением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги.

Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, антиагреганты), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — увеличивается риск развития кровотечения. Адреномиметики — эпинефрин, норэпинефрин — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия лекарственных средств возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом.

Алпростадил могут назначать только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

Приготовленный раствор рекомендуется использовать непосредственно после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °С.

В период лечения необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему). Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение 1 дня после прекращения лечения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у таких пациентов объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или эхокардиографии (ЭхоКГ).

У больных с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей инфузионная терапия является необходимой составной частью комплексного лечения. Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного эффекта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Препарат может влиять на способность к активному участию в уличном движении или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл.

По 1,0 мл в ампулах коричневого нейтрального стекла (тип I Ph. Eur.) с кольцом белого цвета.

По 5 или по 10 ампул вместе с инструкцией по применению, в картонной пачке со специальным держателем для ампул.

По рецепту.

Название и адрес фармацевтического предприятия и производителя

СЭМ Фармасьютикалс Лимитед, Кипр

SAM Pharmaceuticals Limited, Cyprus

Кеннеди 89/201, 1077 Никосия, Кипр

Kennedy 89/201, 1077 Nicosia, Cyprus

Производитель готовой лекарственной формы

БЭГ Хеалф Кэр ГмбХ, Германия

BAG Health Care GmbH, Germany

Амтсгерихтштрассе 1-2, 35423, Лих, Германия

Amtsgerichtsstrasse 1-2, 35423 Lich, Germany

Выпускающий контроль качества

ДРЕМ Фарма ГмбХ, Австрия

DREHM Pharma GmbH, Austria

Клостергассе, 37/1/8, A-l180, Вена, Австрия

Klostergasse, 37/1/8, А-1180, Vien, Austria

Представительство компании СЭМ Фармасьютикалс Лимитед

119606, Москва, Проспект Вернадского, д. 84 строение 2

Телефон: 8 (916) 367 65 34